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三十二、抗血小板聚集剂对防治缺血性脑血管病有什么作用?
抗血小板聚集剂用于防治缺血性脑血管病已受到全球普遍关注,并已于临床广泛应用。常用的有:阿司匹林、氯吡格雷、潘生丁(双嘧达莫)、抵克力得(噻氯匹定)等。
(1)阿司匹林。是目前抗血小板治疗的基本药物,通过对环氧化酶(COX-1)的作用直接抑制TXA2合成,抑制血小板黏附聚集活性,也可介导血小板抑制的嗜中性NO/cGMP以及参与各种凝血级联反应和纤溶过程。阿司匹林对消化道有刺激作用,宜用肠溶制剂,个别病人有过敏反应,有胃病及出血倾向者慎用,以免发生消化道出血等不良反应。
(2)氯吡格雷。是噻氯匹啶的一种乙酸衍生物,非竞争性腺苷二磷酸(ADP)P2Y12受体抑制剂的一种,可以与血小板表面的P2Y12受体发生不可逆的结合反应,能起到非常明显的抗血小板作用。
(3)潘生丁(双嘧达莫)。抑制磷酸二酯酶以阻断环磷酸腺苷(cAMP)的降解,提高血小板内cAMP水平。故用潘生丁(双嘧达莫)增加血小板内cAMP的作用,抑制由ADP诱发的血小板聚集。但其作用不如阿司匹林肯定,应用不如阿司匹林普遍、广泛。近年来国内外有使用西咯他唑预防脑梗死发生。
(4)噻氯吡啶(抵克力得)。其作用机制不同于潘生丁(双嘧达莫)和阿司匹林,对磷酸二酯酶和环氧化酶无抑制作用,但可干扰血小板膜上ADP和纤维蛋白原受体,抑制ADP诱导的血小板聚集,还可抑制由胶原、肾上腺素、花生四烯酸、血小板激活因子、凝血酶等激活的血小板聚集。噻氯吡啶对防治缺血性脑血管病效果略优于阿司匹林。但其副作用较大,即出现明显的粒细胞减少,近年来已少用。
(5)阿昔单抗。是一类很有应用价值的抗血小板聚集药物。